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【產(chǎn)品推介】GLP1藥靶模型

原載自:m.tljr.com.cn[技術(shù)資料頻道]  2021-06-11  瀏覽次數(shù):1464

在健康的人類中,胰高血糖素樣肽1(GLP-1)在進(jìn)食后分泌,并通過增加胰島素分泌和抑制胰高血糖素的釋放來降低葡萄糖濃度。GLP-1的其他作用包括胃排空延遲、抑制食欲、刺激β細(xì)胞的增殖和分化、抑制β細(xì)胞凋亡。



原生的GLP-1在循環(huán)中2-3分鐘內(nèi)被降解。因此,各種GLP-1受體激動(dòng)劑已被開發(fā)出來,以提供長期的體內(nèi)作用。這些GLP-1受體激動(dòng)劑可以歸類為短效化合物,提供短時(shí)期受體激活(如艾塞那肽exenatide和利西拉來lixisenatide)和長效化合物(如阿必魯肽albiglutide、度拉魯肽dulaglutide、長作用釋放艾塞那肽exenatide和利拉魯肽liraglutide),在推薦劑量下持續(xù)激活GLP-1受體。這些藥物之間的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致了其藥代動(dòng)力學(xué)譜上的重要差異。短效GLP-1受體激動(dòng)劑主要通過抑制胃排空降低餐后血糖水平,而長效化合物對空腹血糖水平有更強(qiáng)的影響,這主要是通過胰島素和葡萄糖血糖素靜息作用介導(dǎo)的。這些化合物的不良反應(yīng)分布也有所不同。



表1:已上市GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物


GLP-1受體激動(dòng)劑類藥物仍為降糖藥物研發(fā)的重要方向。為助力藥企的研發(fā),科佰生物可以提供以下藥靶細(xì)胞模型用于此類化合物活性的檢測。





 GLP1R/CRE/Luc HEK293 CBP71117

GLP1R/Ga16/HEK293 CBP71320

 

 

 

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