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技術(shù)文章 / article
THR-β激動(dòng)劑：NASH治療的新希望？
原載自：m.tljr.com.cn[技術(shù)資料頻道] 2025-05-15 瀏覽次數(shù)：357
非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是非酒精性脂肪肝病（NAFLD）的嚴(yán)重形式，伴隨肝臟炎癥、脂肪堆積和纖維化，可進(jìn)展為肝硬化甚至肝癌。全球約 25% 成人患有非酒精性脂肪肝?。∟AFLD），其中20%-30% 會(huì)進(jìn)展為非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
隨著NAFLD和NASH患病人數(shù)不斷上升，了解其復(fù)雜的發(fā)病機(jī)制變得越來(lái)越緊迫。FASN、THR-β、GLP-1R、PPARA、FGF19、FGF21、NR1H4/FXR和ACLY等生物標(biāo)志物和藥物靶點(diǎn)在NASH及其相關(guān)并發(fā)癥中具有良好的治療潛力。
甲狀腺激素受體β（THR-β）是NASH治療的理想靶點(diǎn)。THR-β在肝臟中高度表達(dá)，調(diào)控多種代謝過(guò)程。
(來(lái)源：Adipocyte thyroid hormone β receptor-mediated hormone action fine-tunes the intracellular glucose and lipid metabolism and systemic homeostasis)
THR-β靶點(diǎn)藥物研發(fā)現(xiàn)狀
目前，進(jìn)度最快的為Madrigal公司的Resmetirom，已批準(zhǔn)上市resmetirom是第一個(gè)口服小分子肝導(dǎo)向的β-選擇性THR激動(dòng)劑。
THR-β靶點(diǎn)藥物細(xì)胞篩選模型
針對(duì)THR-β靶點(diǎn)藥物開(kāi)發(fā)研究的需求，科佰開(kāi)發(fā)了hTHRB Luciferase Reporter HEK293 CBPM0008 藥篩細(xì)胞模型，模擬體內(nèi)相關(guān)作用機(jī)理，可快速便捷篩選候選藥物、體外活性檢測(cè)以及放行階段的QC檢測(cè)。
部分?jǐn)?shù)據(jù)展示
Figure 3. hTHRB Luciferase Reporter HEK293 constitutively expressing THR-β.
Figure 4. Dose Response of T3 in THRB Luciferase Reporter HEK293.
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