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產(chǎn)品展示 / PRODUCTS

PTH1R/CHO
名稱 PTH1R/CHO
型號(hào) CBP71458
報(bào)價(jià)
特點(diǎn) PTH1R/CHO
  • 詳細(xì)內(nèi)容

PTH1R/CHO       PTH1R/CHO       PTH1R/CHO

I. Background
     G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數(shù)量可變,包括內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結(jié)合后會(huì)觸發(fā)信號(hào)通路的激活;而拮抗劑則會(huì)阻礙激動(dòng)劑介導(dǎo)的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外,還會(huì)抑制受體的組成活性。
     Ⅰ型甲狀旁腺激素受體 (PTH1R) 是一種 G 蛋白偶聯(lián)七跨膜受體 (GPCR),是內(nèi)源性PTH 和 PTH 相關(guān)蛋白 (PTHrP) 配體的主要功能性受體。PTH1R 在調(diào)節(jié)鈣代謝、骨骼發(fā)育和體內(nèi)平衡方面起著關(guān)鍵作用。PTH1R 受體由三個(gè)功能域組成。N 末端胞外結(jié)構(gòu)域負(fù)責(zé)識(shí)別和結(jié)合配體。七個(gè)跨膜螺旋的中間結(jié)構(gòu)域傳遞激素結(jié)合信號(hào)并與 G 蛋白相互作用。C 末端胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域接收信號(hào),隨后與 G 蛋白相互作用,激活下游信號(hào)通路。當(dāng)配體與 PTH1R結(jié)合時(shí),會(huì)誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化,從而激活多種下游信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,這些通路可通過 G 蛋白依賴性或 G 蛋白非依賴性/β-Arrestin 機(jī)制激活。

II. Description
     cAMP 在 G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中是一種關(guān)鍵的第二信使。當(dāng)配體結(jié)合到 GPCR, 構(gòu)象發(fā)生變化,激活受體接著激活 G 蛋白,Gs 的激活導(dǎo)致腺苷酸環(huán)化酶調(diào)控 cAMP 的升高。 PTH1R 藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) PTH1R 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程,原理見下圖所示。

PTH1R/CHO


Figure 1. PTH1R CHO 細(xì)胞模型原理圖


III. Introduction
Expressed gene:PTH1R
Stability:32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium:90% FBS+10% DMSO
Culture Medium:F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Testing:Negative
Storage:Liquid nitrogen
Application(s):Functional assay for PTH1R
Transducer:Gs family
IV. Representative Data

PTH1R/CHO


Figure 2. HTRF cAMP Assay with PTH1R CHO (C1).




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